Цефподоксим (Cefpodoximum)

Русское название

Цефподоксим

Латинское название вещества Цефподоксим

Cefpodoximum (род. Cefpodoximi)

Химическое название

(+-)-1-Гидроксиэтил-(+)-(6R,7R)-7-[2-(2-амино-4-тиазолил)глиоксиламидо]-3-(метоксиметил)-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде проксетила)

Брутто-формула

C₁₅H₁₇N₅O₆S₂

Фармакологическая группа вещества Цефподоксим

• Цефалоспорины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• H66 Гнойный и неуточненный средний отит
• J02.9 Острый фарингит неуточненный
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J32 Хронический синусит
• L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
• M60.0 Инфекционные миозиты
• M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
• M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
• M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
• M71.1 Другие инфекционные бурситы
• N30 Цистит
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
• N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов

Код CAS

80210-62-4

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Угнетает транспептидазу и тормозит биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию бета-лактамаз, не разрушается в кислой среде.

Используется в виде цефподоксима проксетила (пролекарство). Последний всасывается из ЖКТ и деэстерифицируется, образуя цефподоксим. После приема внутрь до еды 100 мг всасывается 50%, C_max — 1,4 мкг/мл. Прием пищи увеличивает C_max, но не время ее достижения (T_max) при назначении таблеток, и T_max, но не C_max при использовании суспензии. Связывается с белками крови (20–30%). T_max  — 2–3  ч, проникает в ткани в т.ч. миндалины, легкие и жидкости, создавая в них концентрацию, превышающую МПК₅₀ для большинства микроорганизмов. T_1/2  — 2,09–2,84 ч. Около 30–35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12  ч. При нарушении функции почек экскреция снижается: если Cl креатинина 50–80 мл/мин, то Т_1/2 составляет 3,5 ч, 30–49 мл/мин — 5,9 ч, 5–29  мл/мин — 9,8 ч.

При стандартном 3-часовом сеансе гемодиализа из организма удаляется 23% дозы. У больных с циррозом печени несколько уменьшается всасывание.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие, но не метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (группы C, F, G), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, анаэробов ( Peptostreptococcus magnus).

Применение вещества Цефподоксим

Инфекции дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит, синусит, средний отит, ларингит, фарингит, бронхит, пневмония, в т.ч. обострение хронической, особенно у лиц злоупотребляющих алкоголем, курением, старше 65 лет), острая гонорея (уретральная, цервикальная), аноректальные инфекции у женщин, инфекции кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей (цистит).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам и бета-лактамным антибиотикам), беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 12 лет).

Побочные действия вещества Цефподоксим

Диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гипосаливация, нарушение вкуса, снижение аппетита, метеоризм, кандидоз, псевдомембранозный колит, кровотечение из прямой кишки, понос с кровью, язвенный колит, печеночная недостаточность, головная боль, головокружение, утомляемость, слабость, беспокойство, бессонница, гипертермия, кошмары, шум в ушах, боль за грудиной, гипотензия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, мочевины и креатинина крови, нарушение менструального цикла, носовое кровотечение, грибковые поражения кожи и слизистых оболочек, сыпь, шелушение кожи, зуд, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некроз, экссудативная эритема, обострение акне, анафилактический шок.

Взаимодействие

Блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов (ранитидин, циметидин и др.) и антацидные препараты (алюминия гидроокись и натрия бикарбонат) снижают полноту (но не скорость) всасывания и C_max на 27–32%. Пероральные антихолинэстеразные средства увеличивают интенсивность абсорбции и время достижения C_max (на 47%). Пробенецид угнетает почечную экскрецию, повышает AUC на 37%, C_max на — 20%. Петлевые диуретики (фуросемид и др.) повышают (взаимно) нефротоксичность.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, диарея.

Лечение: гемодиализ или перитонеальный диализ, особенно при нарушении функции почек.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Цефподоксим

При сочетании с нефротоксичными препаратами рекомендуется контролировать функцию почек. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза и суперинфекции (как правило при длительном назначении).

Особые указания

Возможно появление положительной реакции Кумбса.