Главная » Препараты » Кардиологические и сосудистые препараты » Флекаинид (Flecainide)

Флекаинид (Flecainide)


 Флекаинид (Flecainide)
Рейтинг: 5 / 5 (2)

Флекаинид - антиаритмический препарат 1С класса блокирует натриевые каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корригированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции. Увеличивает рефракторный период атриовентрикулярного узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка на 35-40%. Препарат показан при AV-узловых реципрокных тахикардиях; синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, при наличии аномальных путей проведения возбуждения, в случае неэффективности других методов лечения; тяжелых угрожающих жизни симптоматических пароксизмальных желудочковых аритмиях, в случае неэффективности и непереносимости других форм терапии; пароксизмальных наджелудочковых аритмиях (фибрилляция предсердий, трепетание предсердий, мерцание предсердий и предсердной тахикардии) по типу re-entry, если другие методы лечения оказались неэффективны.

Flecainide Sandoz 100 мг №20. Италия.



1800 руб. * Зарезервировать
Вы так же можете заказать Флекаинид (Flecainide) других производителей и лекарственных форм:

Апокард® (Apocard®)

Apocard 100 мг №60. Испания

Подробнее



Инструкция

Флекаинид (Flecainide)

Материал взят из источника http://www.zenrx.org/
Принадлежность к ATX-классификации:
Фарм. Группа – антиаритмические средства
C01BC04

Химическое строение
ИЮПАК - (RS)-N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide
Молекулярная масса - 414.343  г/моль,
Брутто-формула - C17H20F6N2O3
CAS - 54143-55-4
PubChem - CID 3356

Структурная формула:
ФЛЕКАИНИД

Химическое (рациональное) название: N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Нерастворимый в воде, плохо растворим в спирте. 

Международное непатентованное название (МНН): flecainide

Торговое наименование: АПОКАРД® (APOCARD® ), ТАМБОКОР (TAMBOCOR®)

Синонимы: Apocard®, Tambocor®, Flecadura®, Almarytm®, Tambocor CR®, Tambocor Mite®, Flecaine®, Ecrinal®, Diondel®, Corflene®, Aristocor®, Apo-Flecainide®, Flecainide®

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеют риску  с одной стороны и надписью 50 или 100 TR  и надписью 3M с другой; по 0,05г, 0,1г (50 и 100 мг) по 60 и 30 табл. в упаковке в 2-х или одном блистере.

Флекаинид

Для дозировки 100 мг:
Активное вещество: N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide: (флекаинид)
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.

Упаковка: таблетки по 100мг, по 30,  60 или 100 табл. в упаковке.

Клинико-Фармакологическая группа:
Антиаритмические средства.

Флекаинид инструкция

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат 1С класса блокирует натриевые каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. 
Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корригированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции. Увеличивает рефракторный период атриовентрикулярного узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка на 35-40%. 

Флекаинид

Фармакокинетика
После приёма внутрь препарата флекаинида хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (95%). Максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 1-6 часов. Обладает высокой системной биодоступностью – около 85-90% после однократного приема.

Равновесное состояние достигается на 3 или 5 день и биодоступность увеличивается приблизительно до 100%. Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным метаболизмом (более 90% больных), кроме того, биодоступность повышается с увеличением дозы. 

Скорость метаболизма колеблется от интенсивной (90% популяции) до низкой.

Степень связывания с белками плазмы крови находится в диапазоне 40-50%.  Период полувыведения составляет 12-20 часов у лиц с интенсивным метаболизмом и около 27 часов у лиц с неинтенсивным метаболизмом.

Большая часть препарата элиминируется почками (10-50%) в виде неизмененного препарата, остальное количество метаболизируется с помощью системы цитохрома  Р450 и его изофермента  2D6 в печени. Таким образом, изменения в функции почек или изменения рН мочи способно сильно влиять на элиминацию флекаинида. 

Флекаинид проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Влияние на плод. В некоторых сообщениях указывается, что концентрация данного препарата в пупочном канатике может достигать уровня 25 - 30% от концентрации в крови матери.

Выведение с грудным молоком: в ряде сообщений указывается, что концентрация флекаинида  в грудном молоке находилась в диапазоне от 4% и до 10% концентрации в крови матери.

Флекаинид

Показания к применению

Флекаинид

Противопоказания
Абсолютные

Относительные

С осторожностью: бронхиальная астма, кардиомиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, пожилой возраст, больные с постоянным или временным искусственным водителем ритма, беременность, печеночный холестаз.

Применение при беременности и лактации
В настоящее время не имеется достаточной информации относительно применения Apocard® у беременных и кормящих женщин. Сообщается только о нескольких случаях, когда беременность и кормление грудью протекали без осложнений при отсутствии патологии у новорожденных.

Исследования, проведенные на животных, не выявили наличие прямого или косвенного влияния Apocard® на репродуктивную функцию самок.

Также не было выявлено пренатальных или постнатальных осложнений у потомства в диапазоне доз, применяемых в клинике.

Выяснено, что Apocard® способен проникать через плаценту. Однако, в настоящее время отсутствуют какие либо достоверные данные о  негативном влиянии препарата на органогенез. Все же, поскольку Apocard®  проникает через плаценту, следует оценивать пользу от лечения во время беременности по сравнению с возможным риском для плода.

Период лактации
Поскольку установлено, что флекаинид выводится с грудным молоком,  Apocard® не следует давать до и во время  кормления грудью, - в противном случае врач должен принять решение об отказе от грудного вскармливания младенца.

Флекаинид

Способ применения и дозы
Препарат применяют строго по назначению врача. Продолжительность лечения, а также кратность приема препарата должен определять врач.

Однократные и суточные дозы  следует подбирать в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и характера имеющейся аритмии. Начинать терапию, а также осуществлять подбор доз рекомендуется в стационаре под контролем опытного аритмолога, предварительно отменив все антиаритмические средства, если они применялись ранее.

Обычно препарат принимают за один час до еды, запивая небольшим количеством воды. 

Взрослые и дети после 12лет.

Суправентрикулярные аритмии: рекомендуемая начальная доза флекаинида – 50мг два раза в сутки.

Через каждые 3-4 дня разовую дозу можно увеличить на 50 мг. Поддерживающая терапия – 150 мг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза 300мг/сутки разделенная на два приема.

Желудочковые аритмии:
Начальная доза составляет 100мг два раза в день. Максимальная суточная доза составляет 400-600мг и может применяться у крупных пациентов или для быстрого восстановления синусового ритма. Обычно указанная доза делится на 2 – 3 приема. Через 3-5 дней рекомендуется перевести пациента на минимально эффективную дозу флекаинида.

Использование у пожилых пациентов:
У пожилых пациентов начальная суточная доза обычно составляет 100мг (по 50мг два раза в сутки). Скорость полувыведения флекаинида у данной категории пациентов может быть снижена, в связи с наличием сопутствующих патологий, а также же в связи с возрастными инволютивными изменениями почек. Этот факт должен учитываться лечащим врачом при назначении флекаинида. Максимальная суточная доза флекаинида у пожилых людей  не должна превышать 300 мг в сутки, разделенная на два или три приема.

Лечение пациентов  с почечной, печеночной и сердечной недостаточностью:
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность  развитию побочных эффектов, в связи с этим лечение Apocard® необходимо начинать с низких начальных доз  при сохранении кратности приема. Пациентов данной категории всегда необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала, в связи с высоким риском развития осложнений.

Почечная недостаточность
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 20мл/мин и менее) суточная доза флекаинида не должна превышать 100 мг, разделенная на два приема. У таких пациентов настоятельно рекомендуется проводить частый контроль плазменных уровней флекаинида. В зависимости от эффекта и переносимости доза может быть осторожно увеличена. У некоторых пациентов с тяжелой почечной недостаточностью антиаритмический эффект может развиваться очень медленно в связи с тем, что увеличивается период полураспада флекаинида до 60-70 часов.

Печеночная недостаточность:
При нарушении функции печени пациент должен тщательно контролироваться медперсоналом. При этом суточная доза флекаинида не должна превышать 100мг, разделенная на два приема.

Сердечная недостаточность:
Назначения флекаинида пациентам со  значительно нарушенной функции ЛЖ (3-4 функциональный класс по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца либо фракция выброса ЛЖ менее 0,30) должно производиться из расчета 100 мг в сутки, разделенной на два приема, с возможным постепенным изменением дозы.

Пациенты с имплантированным кардиостимулятором:
Начальная доза составляет не более 100 мг в сутки с возможностью дальнейшего осторожного увеличения дозы.

Использование флекаинида у детей до 12ти лет:
Использование флекаинида у детей младше 12 лет не рекомендуется, так как отсутствуют достоверные данные о его безопасности и эффективности.

Другие состояния:
Если пациент ранее получал амиодарон или циметидин, то суточная доза флекаинида не должна превышать 100 мг в сутки, разделенная на два приема.

Мониторинг плазменного уровня флекаинида и ЭКГ при его назначении рекомендуется проводить через регулярные промежутки времени (холтеровское мониторирование), но не реже одного раза в 3 месяца. На ранних стадиях лечения и при подборе доз ЭКГ рекомендуется проводить не реже одного раза в 2-4 дня.

При увеличении комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными, необходимо  снизить дозу или прекратить терапию до их нормализации.

Побочное  действие
Обычно Apocard® хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать отдельные нежелательные эффекты. Вероятность проаритмических эффектов больше у пациентов с органическими заболеваниями сердца и/или выраженной дисфункцией левого желудочка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, нарастание симптомов сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), боль в груди, инфаркт миокарда, SA блокада, атриовентрикулярная блокада третий и четвертой степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, слабость синусового узла, вплоть до асистолии.

Со стороны нервной системы: депрессия, утомляемость, тревожность, нарушение сна, головная боль, головокружение, обмороки, шум в ушах, парестезии, гипестезия, атаксия,  дискинезия, тремор, периферическая нейропатия, судороги, психические нарушения, спутанность сознания, галюцинации, амнезия, повышенная нервная возбудимость, ночные кошмары, нарушения сна, повышенное потоотделение, приливы, ухудшение резкости зрения, диплопия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: изменение вкуса, сухость во рту, тошнота, метеоризм, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха.

Со стороны органов дыхания: одышка, иногда воспаление легких.

Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, эритропения, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения. 

Кожа и ее придатки: сыпь, аллопеция.

Прочие: аллергические реакции.

Симптомы 
Токсические эффекты Apocard® проявляются как нарушением внутрипредсердной, так и внутрижелудочковой проводимости, например, удлинением интервала PQ, расширение комплекса QRSТ, угнетением автоматизма синусового узла, атриовентрикулярной блокадой, желудочковой тахиаритмией. Снижение сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект) может вызвать артериальную гипотензию, которая в тяжелых случаях может привести к кардиогенному шоку. 

Часто могут наблюдаться: головная боль, головокружение, затуманенность зрения, парестезии, тремор, тошнота, рвота, сонливость, спутанность сознания. В тяжёлых случаях отравления могут развиться клонико-тонические судороги, парестезии, бессонница, кома и остановка дыхания.

Терапевтические мероприятия в случае передозировки
Помимо общих неотложных мероприятий, необходимо постоянно контролировать жизненно важные показатели и соответствующим образом их корректировать.

Брадикардия: снижение дозы или отмена лекарственного препарата; при необходимости атропин.

Синоатриальная блокада и атриовентрикулярная блокада II или III степени:  атропин, орципреналин. При необходимости использование искусственного водителя ритма.

Внутрижелудочковые блокады (блокада ножки пучка Гиса):  снижение дозы или отмена лекарственного препарата. Кардиоверсия (при необходимости), поскольку до настоящего времени не известно безопасного антидота для купирования блокады вызываемой антиаритмическими средствами класса I. Если проведение электростимуляции невозможно, то следует попытаться сократить комплекс QRS путём введения высоких доз орципреналина или атропина.

Сердечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией: отмена лекарственного препарата, сердечные гликозиды.  В случае отёка лёгких высокие дозы нитроглицерина, диуретики, при необходимости катехоламины (т.е. адреналин и/или допамин и добутамин).

Мероприятия, проведение которых необходимо в случае тяжёлого отравления (т.е. попытки самоубийства): в случае тяжёлой артериальной гипотензии и брадикардии (пациент в бессознательном состоянии): 
- Атропин 0,5-1 мг внутривенно, адреналин 0,5-1 мг внутривенно или при необходимости адреналин в виде непрерывной капельной инфузии. Скорость инфузии зависит от клинического ответа. 

Судороги: внутривенно диазепам. Дыхательные пути должны быть проходимыми. 
Интубация, при необходимости ИВЛ (релаксация, например 2-6 мг панкурония).

Остановка кровообращения, вызванная асистолией или фибрилляцией желудочков.
Основные неотложные мероприятия:  освобождение дыхательных путей, т.е. обеспечение проходимости дыхательных путей и/или интубация. 

- Дыхание воздушной смесью с повышенным содержанием кислорода, при возможности ИВЛ, непрямой массаж сердца (в течение нескольких часов при необходимости!);

- Адреналин 0,5-1 мг внутривенно или 1,5 мг разведённых в 10 мл физиологического раствора эндотрахеально.  Повторно при необходимости, в зависимости от клинического ответа; 

- Натрия бикарбонат 8,4%, первоначально 1 мл/кг массы тела внутривенно, повторно через 15 минут; 

- В случае фибрилляции желудочков провести дефибрилляцию;

- В случае резистентности к терапии повторить после введения внутривенно 5-15 ммоль раствора калия хлорида; 

- Инфузия с добавлением катехоламинов (адреналин и/или допамин/добутамина);

- При необходимости инфузия с добавлением концентрированного раствора натрия хлорида (80-100 ммоль) до тех пор, пока уровень натрия в сыворотке крови не достигнет 145-150 ммоль/л;

- Промывание желудка;

- Дексаметазон 25-30 мг внутривенно;

- Искусственный водитель ритма. 

Симптоматические мероприятия интенсивной терапии:
попытки достичь выведения за счёт гемодиализа имеют ограниченную эффективность. Из-за значительного связывания с белками крови (>95%) и большого объёма распределения гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Активность Apocard® может усиливаться при приёме его в сочетании с местными анестетиками (например  во время имплантации водителя ритма, при хирургических вмешательствах или при лечении зубов) и с другими лекарственными средствами, обладающими ингибирующим действием на частоту сокращений  и/или сократимость миокарда (бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты). 

Сообщается, что во время сочетанного применения  Apocard® с метопрололом,  пропранололом, циклоспорином или дигоксином отмечалось повышение плазменных концентраций, указанных лекарственных веществ, что может усиливать их действие. Apocard® способен повышать уровень теофиллина в плазме крови.

В случае развития симптомов передозировки следует немедленно определять концентрации Apocard®  в плазме крови, а дозы препарата уменьшить.

Антиаритмический эффект Apocard® может усиливаться при приёме его в сочетании с циметидином, хинидином или кетоконазолом. Это обусловлено увеличением уровня Apocard® в плазме крови.  Механизм этого действия связан с блокадой этими веществами метаболического распада флекаинида, в процессе которого участвуют некоторые ферменты системы цитохрома Р450. 

Применение Apocard® в сочетании с фенобарбиталом и/или рифампицином может уменьшить антиаритмическую эффективность Apocard® , что обусловлено снижением уровня флекаинида в плазме крови.

Рекомендуется проведение непосредственного контроля показателей свёртываемости крови у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты и Apocard®, поскольку Apocard® может увеличивать плазменный уровень этих лекарственных средств. 

Сочетанное применение флекаинида и амиодарона повышает риск развития аритмии типа "пируэт". Флекаинид усиливает действие варфарина, вследствие блокады  метаболизма последнего.

Особые указания
В основном лечение Apocard® следует начинать в условиях стационара или под контролем опытного кардиолога или  аритмолога  в поликлинике,  поскольку повышен риск проаритмогенного действия, связанного с применением Apocard®.  Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения, в сроки, равные 2-5 периодам полувыведения этих препаратов. При лечении желудочковых нарушений ритма Apocard® эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов. 

Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль (т.е. стандартная ЭКГ ежемесячно, холтеровский контроль каждые три месяца и при возможности ЭКГ в условиях пробы с физической нагрузкой). В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение QT больше чем на 25% или PR интервала больше чем на 50% или QT интервала свыше 500 мсек или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения. 
В случае пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка <35%) или с органическими поражениями миокарда лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью и дозы увеличивать постепенно.

То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить после 5-8 дней лечения. 

У пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек может происходить кумуляция при приеме стандартных терапевтических доз. Тем не менее, в случае пациентов с такими патологиями  препарат Apocard®  можно применять с проведением контроля ЭКГ и уровня препарата в плазме крови. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, титр антинуклеарных антител. 
У пожилых пациентов или больных с тяжёлыми повреждениями миокарда дозу препарата следует титровать с большой осторожностью. 

При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е. >180 ударов в минуту). 

Лечение Apocard® может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому следует проверять работу водителя ритма и при необходимости его следует перепрограммировать. 

Замечание для лиц, управляющих автомобилем или работающих с механизмами. Приём данного препарата, даже в соответствии с назначениями врача, может повлиять на индивидуальную скорость реакции и привести к нарушению способности к управлению автомобилем и работе с механизмами. Это относится, прежде всего, к начальному периоду лечения, к периоду увеличения принимаемой дозы или к периоду перехода на приём других лекарственных препаратов, а также к одновременному употреблению алкоголя. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Канцерогенность
Исследование канцерогенности Apocard®проводилось как на мелких грызунах, так и более крупных млекопитающих. Канцерогенный эффект регистрировался по изменениям проходившим в щитовидной железе у испытуемых животных. Зарегистрировано, что Apocard® не приводит активации изменений клеток щитовидной железы.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
5 лет. 
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек 
По рецепту.

Предприятие-производитель 
MEDA, Spain (Испания)

Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах.

Препарат Флекаинид (Flecainide) купить в Москве, Санкт-Петербурге и других городах России проблематично. Мы готовы помочь купить Флекаинид (Flecainide) по приемлемой цене с доставкой в кратчайшие сроки.

Перед тем как купить Флекаинид (Flecainide) обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Зарезервировать


*Цена получена на основе проведённого мониторинга.




Идет Анализ...