Инструкция по применению

Препарат Кеппра 500 мг

Производители
UCBPharma S.A.

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "250"; на изломе однородные, белого цвета.

1таб. леветирацетам 250 мг

Вспомогательные вещества
кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат, опадрай 85F20694 (краситель индиго (Е132), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).

10 шт - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "500"; на изломе однородные, белого цвета.

1таб. леветирацетам 500 мг

Вспомогательные вещества
кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат, опадрай 85F32004 (краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "1000"; на изломе однородные, белого цвета.

1таб. леветирацетам 1000 мг

Вспомогательные вещества
кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат, опадрай 85F18422 (макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.

Раствор для приема внутрь прозрачный, практически бесцветный, с характерным запахом.

1 мл/100 мг леветирацетама

Вспомогательные вещества
натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аммония глицирризинат, глицерол 85%, мальтитол, ацесульфам калия, ароматизатор виноградный 501040А, вода очищенная.

300 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным шприцем - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа
Противосудорожный препарат

Состав
Активное вещество – леветирацетам

Международное непатентованное наименование
леветирацетам

 Кеппра 500мг

Фармакодинамика
Противосудорожный препарат, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). Одним из предполагаемых механизмов является связывание с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Также леветирацетам воздействует на GABA-рецепторы и на глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные вещества. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов.

Препарат не показал эффективность на острых моделях судорог, вызванных химическими веществами и максимальным электрошоком, однако показал высокую противоэпилептическую активность на генетических и хронических моделях парциальной и генерализованной эпилепсии.

Фармакокинетика
Всасывание

После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция полная и имеет линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100%. Cmax достигается через 1.3 ч после приема внутрь леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сутки) - 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сутки, Cmax достигается через 0.5-1 ч.

Распределение и метаболизм

Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы крови составляет менее 10%. Vd составляет примерно 0.5-0.7 л/кг.

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов системы цитохрома Р450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение

T1/2 из плазмы крови у взрослых составляет 7±1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и метаболита (ucb L057) составляет 0.6 и 4.2 мл/мин/кг соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано с нарушением функции почек у этой категории пациентов. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50% из-за сопутствующей почечной недостаточности.

T1/2 у детей после однократного приема внутрь препарата в дозе 20 мг/кг составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Препарат Кеппра 500 мг 

Показания к применению препарата Кеппра 500 мг
В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

• парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет со вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

• парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;
• миоклоническнх судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
• первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Режим дозирования
Препарат Кеппра 500 мг принимают внутрь, независимо от приема пищи. Суточную дозу препарата делят на 2 одинаковых приема.

В качестве монотерапии
Взрослым и подросткам старше 16 лет в начале лечения препарат назначают в дозе 500 мг/сутки в 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1 г/сутки (по 500 мг 2раза/сутки). Максимальная суточная доза составляет 3 г (по 1.5 г 2раза/сутки).

В составе комплексной терапии
Детям старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2раза/сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела можно осуществлять каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы 60 мг/кг (по 30 мг/кг 2раза/сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.

* - детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг в начале лечения препарат назначают в дозе 1 г/сутки в 2 приема (по 500 мг 2 раза/сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной – 3 г (по 1.5 г 2 раза/сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза/сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.

Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от КК.

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из содержания сывороточного креатинина по следующей формуле:

КК (мл/мин) = (140 – возраст) х масса тела (кг)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл).

Для женщин: результат вычисления следует умножить на 0.85.

* - в первый день лечения рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

** - после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется.

При КК < 70 мл/мин рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.

Препарат предназначен для длительного применения. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Таблетки принимают, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозирование раствора осуществляют с помощью мерного шприца, входящего в комплект препарата, вместимостью 10 мл (что соответствует 1 г леветирацетама) с ценой деления 25 мг (что соответствует 0.25 мл). Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды.

Правила применения раствора для приема внутрь
Следует открыть флакон, для этого нажать на колпачок и повернуть его против часовой стрелки, затем взять шприц, и опустить его во флакон. Заполнить шприц раствором, потянув поршень, до деления, соответствующего количеству мг назначенной дозы. Вытащить шприц из флакона. Содержимое шприца ввести в стакан с водой, надавив на поршень до упора. Необходимо выпить полностью все содержимое стакана. Затем следует промыть шприц водой и закрыть флакон пластиковой крышкой.

Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС:
очень часто - сонливость или бессонница, депрессивный синдром, эмоциональная неустойчивость, агрессивность, нервозность; часто - головокружение, головная боль, амнезия, атаксия, судороги, гиперкинезия, тремор, диплопия, нарушение аккомодации; в отдельных случаях - нарушение поведения, состояние гнева, тревожность, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, психотические расстройства, самоубийство, попытки самоубийства и мысли о самоубийстве.

Со стороны пищеварительной системы:
часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия.

Дерматологические реакции:
часто - кожная сыпь; в отдельных случаях - алопеция (во многих случаях восстановление волосяного покрова наблюдалось поcлe отмены препарата).

Со стороны системы кроветворения:
в отдельных случаях - лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.

Прочие:
часто - кашель, случайные травмы.

Выраженной корреляции частоты возникновения побочных эффектов с возрастом пациента не наблюдается.

Противопоказания к применению препарата 

• нарушение толерантности к фруктозе (для раствора);
• детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к другим производным пирролидона;
• повышенная чувствительность компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, с почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение препарата Кеппра 500 мг при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата KEPPRA при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.

Особые указания
Если требуется прекратить прием препарата, то отмену лечения рекомендуется осуществлять постепенно (уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели). У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг 2 раза/сутки каждые 2 недели.

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата KEPPRA на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в связи с различной индивидуальной чувствительностью к препарату со стороны ЦНС в период лечения пациент должен избегать вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующим и повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка
Симптомы:
сонливость, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение:
в остром периоде - индукция рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама - 60%, для его первичного метаболита – 74%).

Лекарственное взаимодействие препарата 
Препарат Кеппра 500 мг не взаимодействует с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин, примидон).

Леветирацетам в суточной дозе 1 г не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела).

Леветирацетам в суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина.

Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

Полнота всасывания леветирацетама не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Данных по взаимодействию с этанолом нет.

Условия отпуска из европейских аптек препарата Кеппра 500 мг
Препарат отпускается только по рецепту.

Условия хранения и транспортировки препарата Кеппра 500 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг — 3 года.

раствор для приема внутрь 100 мг/мл — 3 года. После вскрытия флакона  — 7 мес.

концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мг/мл — 3 года. После вскрытия флакона  — 2 мес.

концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мг/мл — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах (www.zenrx.org, en.wikipedia.org/wiki/Keppra, Vademecum modern (beşeri) ilaç rehberi 2006. 29.Baskı,Ciltli. Dr.Ecz.OMMATY. 1528 sayfa2006 basım, Лекарственные средства. М. Д. Машковский. Изд. 8-е, перераб. и дополн. М., "Медицина", 1977, т. I, II.)

Препарат Кеппра 500 мг (таблетки) / Леветирацетам купить в Москве, купить в Санкт-Петербурге и других городах России проблематично. Мы готовы помочь найти Кеппра 500 мг (таблетки) / Леветирацетам по приемлемой цене с доставкой в кратчайшие сроки.

Перед тем как купить Кеппра 500 мг (таблетки) / Леветирацетам обязательно проконсультируйтесь с врачом!

*Цена получена на основе проведённого мониторинга.