Современные детские фармацевтические средства.
Мы ответим на Ваши вопросы в рабочее время с понедельника по пятницу
Лопид (Lopid®) - Ускоряет кругооборот и удаление холестерина из печени, способствует выведению последнего с желчью. Уменьшает включение длинноцепочечных жирных кислот во вновь синтезированные триглицериды.
Таблетки 600 мг № 30. Германия.
Дозировка 600 мг, в упаковке 30 таблеток
Производитель, патентообладатель: PFIZER, Inc.
Принадлежность к ATX-классификации:
Фарм. Группа – фибраты
C10AB04
Химическое строение
ИЮПАК - 5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-pentanoic acid
Молекулярная масса - 250.333 г/моль,
Брутто-формула - C15H22O3
CAS - 25812-30-0
PubChem - CID 3463
Структурная формула:
Химическое (рациональное) название: 5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-pentanoic acid. Белый кристаллический порошок. Нерастворимый в воде, плохо растворим в спирте.
Международное непатентованное название (МНН): Gemfibrozil
Торговое наименование: ЛОПИД® (Lopid®)
Синонимы: Dopur, Gemfibrozil, Gevilon, Hipolixan, Ipolipid, Lipigem, Lipozid, Normolip, Regulip, Гевилон, Иполепид, Нормолип, Регулип и др.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, белого цвета, овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой по 600 мг по 30 и 100 таблеток в упаковке,
Капсулы по 300 мг по 30 капсул в упаковке.
Состав:
Для дозировки 600 мг, таблетки:
Активное вещество: 5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-pentanoic acid (гемфиброзил 600мг),
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.
Для дозировки 300 мг, капсулы:
Активное вещество: 5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-pentanoic acid (гемфиброзил 300мг),
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.
Упаковка: таблетки по 600 мг, по 30 и 100 табл. в упаковке.
капсулы по 0,3г, по 30 капсул в упаковке.
Клинико-Фармакологическая группа: Гиполипидемическое средство
Фармакодинамика
Lopid® - гиполипидемическое средство, производное фиброевой кислоты. Механизм действия препарата основан на активации липопротеидлипазы, а также способности повышать катаболизм триглицеридов (ТГ) в липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП) и ускорять переход холестерина из атерогенных ЛПОНП в антиатерогенные липопротеиды высокой плотности (ЛПВП), снижая при этом продукцию ЛПОНП.
Ускоряет кругооборот и удаление холестерина из печени, способствует выведению последнего с желчью. Уменьшает включение длинноцепочечных жирных кислот во вновь синтезированные триглицериды.
У больных гиперлипидемией смешанного типа тормозит периферический липолиз. Снижает экстракцию свободных жирных кислот в печени, что приводит к уменьшению образования ТГ и уменьшает уровень ТГ в плазме крови (до 30%), вследствие понижения уровня ЛПОНП И ЛППП. Уменьшает (до 25%) уровень ЛПНП, одновременно увеличивая при этом уровень ЛПВП, обладающий антиатерогенным действием.
У больных с изолированной гиперлипидемией 4-го типа снижает уровень триглицеридов при одновременном увеличении уровня ЛПВП, особенно ЛПВП2 и ЛПВП3 фракций. Данное действие связано:
• с активацией липолиза и образованием более мелких частиц липопротеидов, обогащенных триглицеридами, что приводит к уменьшению доли циркулирующих мелких и относительно плотных атерогенных частиц липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).
• с образованием больших составных молекул ЛПВП, особенно апо А-1 и апо А-2 типов.
Потенцирует фибринолиз за счет прямого ингибирующего действия на синтез активатора плазминогена (PAI-1).
Благоприятно воздействует на торможение тромболитического каскада, что обуславливает его положительное влияние на исходы заболевания у больных с КБС.
При 5-летнем приеме снижает частоту внезапной смерти от возникновения нефатального и фатального инфаркта миокарда.
Начало гиполипидэмического действия Lopid® отмечается через 2-5 дней, Cmax- через 4 недели, с последующим ослаблением эффекта. Продолжительность действия после прекращения приема Lopid® составляет 6-8 недель.
Комбинация Lopid® с ловастатином, у больных с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, не приводит к потенцированию эффекта ловастатина в отношении снижения уровня ЛПНП в плазме крови. Однако эта комбинация ассоциируется с увеличенным риском развития миопатии.
Фармакокинетика
После приема внутрь Lopid® хорошо абсорбируется из ЖКТ, пик концентрации (Cmax) достигается в течение 1-2 ч.
Биодоступность гемфиброзила составляет 97%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на его биодоступность.
Lopid® метаболизируется с образованием 4 метаболитов. Период полураспада (Т½) составляет 1,5 часа при постоянном применении, после многократного приема – 1,3 часа.
В плазме крови находится в не связанном с белками состоянии. Элиминация препарата осуществляется на 70% через почки и в виде конъюгатов гемфиброзила и его метаболитов. До 2% препарата выводится в неизменном виде. С калом экскретируется до 6% Lopid® . При почечной недостаточности наблюдается кумулирование препарата. При нарушении функции печени биотрансформация гемфиброзила уменьшается.
Показания к применению
• гиперлипопротеинемии IIb, IV и V типов, не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой, особенно при наличии других факторов риска (развитие панкреатита);
• вторичная гиперлипопротеинемия, обусловленная заболеваниями, трудно поддающимися терапии (сахарный диабет, подагра, гипотиреоз).
Противопоказания
Lopid® не должен использоваться:
• в детском возрасте;
• у пациентов с гиперчувствительностью к гемфиброзилу и любым вспомогательным веществам, входящим в состав Lopid®;
• у пациентов, страдающих желчно-каменной болезнью;
• у пациентов с хроническим холециститом в анамнезе;
• у пациентов, страдающих алкоголизмом;
• у пациентов с выраженными нарушениями функции почек;
• у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
• во время беременности;
• в период кормления грудью;
• у пациентов с гипопротеинемией;
• у пациентов, принимающих ловастатин.
Применение при беременности и лактации
Lopid® не назначается при беременности.
В связи с этим, если Lopid® назначают женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о том, что в случае беременности или планируемой беременности ей необходимо связаться с врачом с тем, чтобы вовремя отменить препарат.
Период лактации
Поскольку установлено, что гемфиброзил способен накапливаться в грудном молоке, Lopid® не следует давать до и во время кормления грудью, в противном случае врач должен принять решение об отказе от грудного вскармливания младенца.
Мутагенность
Lopid® не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследования.
Тератогенность
Клинические испытания проводились на лабораторных животных. Использование Lopid® в обычной суточной дозе не выявило какого-либо тератогенного действия препарата на животных.
Влияние на репродукцию
Тесты, проведенные на животных (мышах), не выявили влияния Lopid® на фертильность и наступление беременности.
С осторожностью
При почечной и печеночной недостаточности.
Нарушение функции почек
Следует соблюдать осторожность при назначении Lopid® пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <70 -80мл/мин).
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени Lopid® следует применять с особой осторожностью из-за возможного изменения клиренса этого препарата.
Способ применения и дозы
Препарат хорошо переносится. Обычно назначают по 600 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или по 900 мг 1 раз (вечером). Максимальная суточная доза 1.5 г (больные с гипертриглицеридемией V типа).
Препарат следует принимать за 30 мин до еды не разжевывая, запивать водой. Курс лечения - несколько месяцев, при необходимости проводят повторные курсы.
Лечение пожилых пациентов:
Применение Lopid® у пожилых пациентов сопряжено с рядом трудностей в дозирования препарата. Это связано с наличием полиорганных изменений у пациентов данной группы, а также наличием сопутствующей терапии. В связи с этим мы рекомендуем начинать использование препарата, при наличии максимального учета сопутствующей терапии, с низких начальных доз. Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов развитию побочных эффектов.
Лечение пациентов с почечной или печеночной недостаточностью:
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность развитию побочных эффектов, в связи с чем лечение Lopid® необходимо начинать с учетом выраженности органных изменений и наличия сопутствующей терапии. Пациентов данной категории всегда необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала, в связи с высоким риском развития осложнений.
Побочное действие
Обычно Lopid® хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать следующие нежелательные эффекты:
нервная система:
Lopid® может вызывать седативный эффект, сонливость, чувство усталости, спутанность сознания, головную боль, головокружение, мышечную слабость. Эти реакции обычно возникают вследствие применения высоких доз препарата или при длительном лечении Lopid® и являются обратимыми.
Опорно-двигательный аппарат: миастения, миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Желудочно-кишечный тракт
Сухость во рту, запор или диарея, снижение аппетита, тошнота, иногда рвота, изжога, немотивированная боль в животе, метеоризм, гипербилирубинэмия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, холелитиаз.
Органы кроветворения: лейкопения, анемия, гипоплазия костного мозга.
Мочеполовая система: снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит.
Прочие: гипокалиемия, алопеция, нарушение зрения, синовит, снижение потенции и либидо.
Передозировка
В настоящее время отсутствуют сведения о передозировке данного препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
• При одновременном применении с антацидами снижается абсорбция Lopid® из ЖКТ.
• При одновременном применении Lopid® и непрямых антикоагулянтов усиливаются эффекты непрямых антикоагулянтов.
• При одновременном применении Lopid® и пероральных гипогликемических средств, производных сульфонилмочевины, происходит усиление активности производных сульфонилмочевины и, как следствие, – падение уровня глюкозы в крови.
• При одновременном применении Lopid® с аторвастатином, ловастатином, симвастатином, церивастатином повышается риск развития тяжелой миопатии, особенно при одновременном применении с ловастатином или церивастатином.
• При одновременном применении Lopid® и карбамазепина (Тигретол) описаны случаи повышения концентрации карбамазепина в плазме крови, что может привести к усилению его побочного действия.
• При одновременном приеме колестипола и Lopid® абсорбция Lopid® уменьшается.
• При одновременном применении Lopid® с циклоспорином описаны случаи уменьшения абсорбции и концентрации циклоспорина в плазме крови.
Особые указания
В процессе лечения необходим систематический контроль за содержанием липидов в крови (при неэффективности лечения в течение 3 месяцев показана отмена препарата). В процессе лечения и после его окончания обязательно соблюдение специальной гипохолестериновой диеты.
При длительном лечении необходим систематический контроль картины периферической крови и показателей функции печени (при значительном отклонении функциональных "печеночных" проб от нормы лечение приостанавливают до их нормализации). В случае пропуска очередной дозы необходимо принять ее как можно скорее, но не удваивать, если наступило время следующей дозы. При обнаружении холелитиаза лечение прекращают.
Пациенты страдающие диабетом
У пациентов с диабетом второго типа и принимающих производные сульфонилмочевины, назначение Lopid® может вызвать снижение сахара в крови, в результате чего могут потребоваться изменение разовых доз Lopid®.
Пациенты принимающие антикоагулянтную терапию
При одновременном назначении Lopid® пациентам, принимающим антикоагулянтную терапию, необходимо учитывать усиление эффектов непрямых антикоагулянтов, вследствие увеличения их плазменного клиренса.
Мышечная система.
При появлении болей в мышцах во время лечения Lopid®, следует исключить наличие миозита (включая определение КФК). В случае его обнаружения препарат отменяют.
Lopid® может вызывать мышечную слабость. У пациентов, страдающих мышечной слабостью, нарушениями со стороны позвоночника, необходимо уменьшать терапевтические дозы Lopid®. Пациентам с миастенией Lopid® противопоказан.
Применение Lopid® при почечно-печеночной недостаточности
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью назначение Lopid® может вызвать увеличение частоты возникновения побочных эффектов, в результате чего могут потребоваться изменение разовых доз Lopid®. При необходимости длительного лечения таких пациентов следует регулярно контролировать фунцию этих органов.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте у пациентов данной категории может наблюдаться повышенная склонность к разнообразным отрицательным реакциям, развивающимся на почве полиорганной недостаточности, что может привести к необходимости коррекции доз Lopid®.
Канцерогенность
В настоящее время нет убедительных доказательств канцерогенного действия Lopid®. В то же время до настоящего времени отсутствуют большие независимые многоцентровые контролированные исследования по применению этого препарата.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из европейских аптек:
По рецепту.
Производитель, патентообладатель: PFIZER, Inc.
Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах.
Препарат Лопид® (Lopid®) / Гемфиброзил (Gemfibrozil) купить в Москве, купить в Санкт-Петербурге и других городах России проблематично. Мы готовы помочь найти Лопид® (Lopid®) / Гемфиброзил (Gemfibrozil) по приемлемой цене с доставкой в кратчайшие сроки.
Перед тем как купить Лопид® (Lopid®) / Гемфиброзил (Gemfibrozil) обязательно проконсультируйтесь с врачом!
*Цена получена на основе проведённого мониторинга.