Инструкция по применению

Дозировка 100 мг, в упаковке 50 капсул
Производитель, патентообладатель:  FAES FARMA  S.A.  (Испания)

Принадлежность к ATX-классификации:

Фарм. Группа:
Вазодилататоры
Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Ангиопротекторы   и  корректоры  микроциркуляции
C04AX21

Химическое строение
ИЮПАК - 2-(diethylamino)ethyl 3-(1-naphthyl)-2-(tetrahydrofuran-2-ylmethyl)propanoate
Молекулярная масса - 383.524 g/mol
Брутто-формула - C₂₄H₃₃NO₃
CAS - 31329-57-4
PubChem - CID 4417

Структурная формула:

Химическое (рациональное) название: 2-(diethylamino)ethyl 3-(1-naphthyl)-2-(tetrahydrofuran-2-ylmethyl)propanoate.

Международное непатентованное название (МНН): naftidrofuryl

Торговое наименование: ПРАКСИЛЕН^® (Praxilen^® )

Нозологическая классификация  (МКБ - 10)

H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
I73.0 Синдром Рейно
I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
L98.4.2 Язва кожи трофическая

Синонимы:
Citoxid, Dubimax, Dusodril, Fuxaten, Iridax, Nafronyl, Naftiflux, Naftifurine, Praxilene

Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы, серо-красного  цвета, по 10 капсул в блистере, по 5 блистеров в упаковке.

Состав:
Для дозировки 100 мг:
Активное вещество: 2-(diethylamino)ethyl 3-(1-naphthyl)-2-(tetrahydrofuran-2-ylmethyl)propanoate.

Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.

Упаковка: капсулы по  100мг, по 50 капсул в упаковке.

Клинико-Фармакологическая группа:  ангиопротекторы

Фармакодинамика
Praxilen^® обладает сосудорасширяющим действием, в результате чего улучшает периферическое и мозговое кровообращение. Вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления и увеличивает минутный объем сердца, не оказывая при этом существенного влияния на частоту сердечных сокращений и АД. Вазодилатирующий эффект Praxilen^® является результатом его прямого миотропного, антагонистического, по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам, и альфа-адреноблокирующего действия.

Обладает м-холиноблокирующим действием. Оказывает положительное влияние на клеточный метаболизм, улучшая утилизацию кислорода и глюкозы. Это действие препарата обусловливается его способностью повышать уровень АТФ и ингибировать фермент сукцинатдегидрогеназу. Активизирует утилизацию глюкозы через цикл лимонной кислоты и увеличивает превращение янтарной кислоты в фумаровую. В результате повышается устойчивость клеток (в т.ч. мозга) к гипоксии.

Кроме этого, Praxilen^® снижает повышенную вязкость крови, оказывая антитромбоцитарное действие, что связанно с нормализацией активности тромбоцитов, а также снижением экскреции тромбоксана А₂, вазоактивного вещества синтезирующегося в тромбоцитах и являющегося их активатором.

Фармакокинетика
При приеме внутрь Praxilen^® всасывается почти полностью. Пища практически не оказывает влияния на его всасывание. После приема однократной дозы Praxilen^® в 100 мг Cmax в плазме наблюдается через 45–60 мин и составляет 175 мкг/мл. Подвергается печеночной рециркуляции, что способствует более длительному нахождению его в плазме. Связывание с белками крови — 80%. Проникает через ГЭБ. Cmax Praxilen^® в мозговой ткани наблюдается через 60 мин. Через 24 ч после приема препарата концентрация его в тканях мозга в 3 раза выше, чем в плазме. Нет данных о проникновении Praxilen^®  через плаценту и в грудное молоко.

Praxilen^® метаболизируется в основном в печени, путем гидролиза, который осуществляется плазменными эстеразами. Основными изученными метаболитами являются нафроновая кислота и диэтиламиноэтанол, который обладает стимулирующим действием на ЦНС.

T1/2 составляет 1–2 ч при приеме однократной дозы 100 мг и 3,5 ч при приеме 200 мг. Выводится из организма в основном через кишечник и в небольшом количестве почками. Нет данных об изменении скорости его выведения при нарушении функции печени или почек. Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические параметры препарата Praxilen^®.

Показания к применению

• восстановительный период после нарушений мозгового кровообращения;
• нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, трофические язвы);
• болезни сетчатки.

Противопоказания
Praxilen^® не должен использоваться:

• у пациентов с гиперчувствительностью к действующему веществу препарата и/или любым вспомогательным  веществам входящим в состав Praxilen^®;
• у пациентов в острой стадии инфаркта миокарда;
• у пациентов в острой стадии геморрагического инсульта;
• у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II–III стадии (III–IV по NYHA - функциональная классификация сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов);
• у пациентов с артериальной гипотензией;
• у пациентов с эпилепсией, а также повышенной судорожной готовностью;
• у пациентов с аритмией;
• во время беременности;
• в период кормления грудью;
• в возрасте до 18 лет(эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и лактации 

Praxilen^® противопоказан при беременности, поскольку в настоящее время отсутствуют исследования по безопасности применения Praxilen^® у этих больных. Поэтому, если Praxilen^® назначают женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о том, что в случае беременности или планируемой беременности ей необходимо связаться с  врачом, чтобы вовремя отменить препарат. В случае невозможности назначения альтернативного лечения врач должен соотнести ожидаемую пользу от применения данного препарата с возможным риском для плода.

Период лактации
В лабораторных исследованиях установлено, что Praxilen^® проникает в грудное молоко самок крыс и мышей.

Поскольку исследований по безопасности влияния Praxilen^® на кормящих женщин не проводилось, рекомендуется ограничить применения препарата у данной категории пациентов. Назначать препарат необходимо только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.  

Мутагенность
Praxilen^® не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследования. 

Тератогенность
Praxilen^® не обладает тератогенным действием, что было подтверждено в многочисленных  лабораторных исследованиях на мышах, крысах и кроликах.

Влияние на репродукцию
Тесты, проведенные на лабораторных животных, с терапевтической дозовой нагрузкой не выявили влияния Praxilen^® на фертильность и наступление беременности.

С осторожностью
В начале лечения рекомендуется контролировать индивидуальную переносимость препарата Praxilen^® и возможность развития гипотензивного действия у пациентов.
Препарат содержит лактозу моногидрат, поэтому его не следует назначать при лактазной недостаточности, галактоземии или синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией) следует учитывать, что в состав таблетки входит пшеничный крахмал.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Praxilen^® не оказывает отрицательного влияния на психомоторные реакции и способность водить машину.

Нарушение функции почек 
При назначении Praxilen^® пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <70 мл/мин) может наблюдаться увеличение плазменного клиренса Praxilen^®, что приводит к увеличению риска развития побочных эффектов.

Нарушение функции печени
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Praxilen^® следует применять с осторожностью из-за возможного развития гепатотоксического эффекта  этого препарата. Однако, информация о развитии данных эффектов в настоящее время отсутствует.

Способ применения и дозы
Обычно Praxilen® хорошо переносится. Препарат принимают внутрь, целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, (рекомендуется запивать водой).
При нарушениях мозгового кровообращения: в суточной дозе 300 мг (по 2 табл. 3 раза в сутки).
При нарушениях периферического кровообращения: в суточной дозе 500–600 мг (в 3 приема).
Praxilen^® рекомендуется использовать для длительной пероральной терапии (не менее 6 мес).
Коррекции дозы при почечной/печеночной недостаточности не требуется.

Лечение пожилых пациентов:
применение Praxilen^® у пожилых пациентов сопряжено с рядом трудностей в режиме дозирования препарата. Это связано с наличием органных изменений у пациентов этой категории, а также наличием разнообразной сопутствующей патологии. В связи с этим мы рекомендуем начинать использование препарата с низких начальных доз при сохранении кратности приема с постепенным их увеличением до терапевтических. Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов  развитию побочных эффектов.

Лечение пациентов  с почечной или печеночной недостаточностью:
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность  развитию побочных эффектов, в связи с этим лечение Praxilen^® необходимо также начинать с низких начальных доз  при сохранении кратности приема. Этих пациентов необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала, в связи с высоким риском развития осложнений.

Побочное действие
Обычно Praxilen^® хорошо переносится, однако у некоторых пациентов могу возникать следующие нежелательные явления:

гепатоленальная система:
наиболее частый из всех побочных эффектов развивающийся приблизительно в 1% случаев при применении Praxilen^® обратимое повышение уровня печеночных трансаминаз.

Нервная система:
Praxilen^®  может вызывать  сонливость, чувство усталости, (особенно при применении высоких доз),  замедление времени реакции, головную боль, головокружение. Эти реакции обычно возникают вследствии применения высоких доз препарата или при длительном лечении Praxilen^®, и являются обратимыми.

Желудочно-кишечный тракт:
Сухость во рту, запор, или диарея, снижение аппетита, тошнота, иногда рвота, изжога, боли в области желудка, метеоризм.

Общие нарушения:
Астения, вялость, иногда разбитость, сонливость, апатия.

Изменение лабораторных показателей:
Обратимое повышение активности печеночных трансаминаз.

Передозировка
В настоящее время имеются единичные сообщения о передозировке препарата Praxilen^®.  

Симптомы:
усиление выраженности побочных эффектов, желудочковая аритмия, беспокойство, снижение АД, брадикардия.

Лечение:
симптоматическое. Промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных препаратов, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. В связи с этим рекомендуется более частый контроль АД в начале лечения Praxilen^® и антигипертензивными средствами одновременно.

Особые указания
В начале лечения рекомендуется контролировать индивидуальную переносимость препарата и возможность развития гипотензивного действия у пациентов.
Препарат содержит лактозу моногидрат, поэтому его не следует назначать при лактозной недостаточности, галактоземии или синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией) следует учитывать, что в состав таблетки входит пшеничный крахмал.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Praxilen^® не оказывает отрицательного влияния на психомоторные реакции и способность водить машину.

Применение Praxilen^®при почечно-печеночной недостаточности
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью назначение Praxilen^® теоретически может вызвать увеличение  частоты  возникновения  побочных эффектов, в результате чего может  потребоваться  коррекция разовых и суточных доз  Praxilen^®, однако, достоверные сведения по данному вопрпосу в настоящее время отсутствуют.  При необходимости длительного лечения таких пациентов следует регулярно контролировать функциональную способность этих органов.

Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте может наблюдаться  повышенная склонность к разнообразным негативным реакциям, развивающимся в связи с возможной полиорганной и/или сосудистой недостаточностью, что может привести к необходимости коррекции доз Praxilen^®.

Канцерогенность
Исследование канцерогенности Praxilen^® проводились на мелких лабораторных животных (грызунах). В настоящее время канцерогенного эффекта у Praxilen^® не установлено.

Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25^оС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из европейских аптек
По рецепту.

Производитель, патентообладатель
FAES FARMA, S.A.  (Испания)

Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах.

Препарат Праксилен (Praxilene®) купить в Москве, купить в Санкт-Петербурге и других городах России проблематично. Мы готовы помочь найти Праксилен (Praxilene®) по приемлемой цене с доставкой в кратчайшие сроки.

Перед тем как купить Праксилен (Praxilene®) обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Зарезервировать.

*Цена получена на основе проведённого мониторинга.