Инструкция по применению

Заронтин (Zarontin^®)

Принадлежность к ATX-классификации:

Фарм. Группа - Противосудорожный препарат
N03AD01

Химическое строение:
ИЮПАК - (RS)-3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione
Молекулярная масса – 141.168 г/моль,
Брутто-формула - C7H11NO2
CAS - 77-67-8
PubChem - 3291

Структурная формула:

Химическое (рациональное) название: (RS)-3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Не растворим в воде, плохо растворим в спирте.

Международное непатентованное название (МНН): ETOSUXIMID

Торговое наименование: Заронтин^® (Zarontin^®)

Синонимы: Суксилеп, Aethosuximid, Asamid, Ethymal, Etomal, Pemalin, Petinimid, Pyknolepsin, Ronton, Succimal, Suxilep, Zarontin и др.

Форма выпуска, состав и упаковка
Сироп, 250 мг в 5 мл, 200 мл во флаконе темного стекла.
Состав препарата Заронтин:
Для дозировки 250 мг в 5 мл:
Активное вещество: (RS)-3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione
Вспомогательные вещества входящие в состав сиропа: оригинальная композиция.
Упаковка: 1 флакон темного стекла объемом 200 мл в картонной упаковке.

Клинико-Фармакологическая группа:
Противосудорожный препарат

Фармакодинамика

Фармакологическое действие - противосудорожное, миорелаксирующее, болеутоляющее средство. Угнетает моторные центры коры большого мозга, повышает судорожный порог. Механизм действия связан с угнетением синаптической передачи в моторных зонах коры головного мозга, что повышает порог возникновения эпилептических припадков.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40-100 мкг/мл. Выводится преимущественно с мочой. Незначительно связывается с белками плазмы крови.
Период полувыведения у взрослых - 60 ч, у детей - 30ч. Легко проходит гистогематические барьеры; уровень этосуксемида в спинномозговой жидкости равен таковому в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен также при миоклонических приступах. Полный эффект обычно достигается обычно через 4-8 недель. Препарат оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая однако, по эффективности карбамазепину. 

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
Эффективная концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/мл.
Cmax достигается через 8-10 дней после начала применения.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени.
T1/2 у взрослых составляет 56-60 ч, у детей – 30-36 ч.
Этосуксимид выводится с мочой, до 20% – в неизмененном виде.

Показания к применению препарата Zarontin^®
Малые эпилептические припадки:
• пикнолептические абсансы, а также сложные или атипичные судорожные припадки;
• миоклонико-астатические малые припадки (petit mal);
• юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Противопоказания

не должен использоваться:
• у пациентов с гиперчувствительностью к этосуксимиду и любым вспомогательным веществам входящим в состав Zarontin^®,
• у пациентов с нарушением функции почек;
• у пациентов с заболеваниями крови;
• у пациентов с порфирией;
• у пациентов находящихся в состоянии острого отравления алкоголем, снотворными, обезболивающими, нейролептиками, антидепрессантами.

Применение при беременности и лактации
Выяснено, что этосуксемид способен проникать через плаценту. В то же время исследования, проведенные на животных не выявили наличие прямого или косвенного влияния этосуксемида на репродуктивную функцию самок.
В настоящее время также отсутствуют какие либо достоверные данные о негативном влиянии препарата на органогенез. Однако, несмотря на это, если этосуксемид назначают женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о том, что в случае беременности или планируемой беременности ей необходимо связаться с врачом для того, чтобы вовремя отменить препарат Заронтин или перейти на другую методику лечения. Если препарат все же применяется во время беременности или если пациентка забеременела в период приема этого препарата Заронтина, ее следует предупредить о потенциальном риске для плода. Применение препарата при беременности оправдано лишь в том случае, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода. При лечении женщин, находящихся в детородном возрасте, лечащий врач должен взвесить соотношение пользы и риска лечения и рассмотреть альтернативные возможности лечения.
Период лактации
Поскольку установлено, что этосуксемид способен приникать в грудное молоко, его не следует применять до и во время кормления грудью, в противном случае врач должен принять решение об отказе от грудного вскармливания младенца.

Мутагенность

Zarontin^® не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследованиях.

Тератогенность
Клинические испытания проведенные на лабораторных животных не выявили какого-либо тератогенного действия препарата.

Влияние на репродукцию
Тесты, проведенные на лабораторных животных, не выявили влияния этосуксемида на фертильность и наступление беременности.

Зоронтин применяют с осторожностью
При почечной и печеночной недостаточности.
Нарушение функции почек
Следует соблюдать осторожность при назначении Заронтина пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина Нарушение функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени Заронтин применять с осторожностью из-за возможного изменения клиренса этого препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания, эффективности и переносимости препарата.
Этосуксемид принимают во время или после еды вне зависимости от его лекарственной формы. Обычно препарат переносится хорошо.
Начальная суточная доза Zarontin^® для взрослых и детей составляет 5-10 мг/кг массы тела. Каждые 4-7 дней суточную дозу увеличивают на 5 мг/кг.
Поддерживающая суточная доза Зоронтин составляет для взрослых 15 мг/кг массы тела, для детей 20 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза после составляет 30 мг/кг для взрослых и 40 мг/кг для детей.
Суточную дозу принимают в 2 или 3 приема. При хорошей переносимости препарата суточную дозу можно назначать в 1 прием.
Дозы Zarontin^® для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе 15 мг/кг массы тела приведены в таблице: 

Дозы Zarontin^® сироп для детей в возрасте от 6 до12 лет при поддерживающей дозе 20 мг/кг массы тела приведены в таблице: 

Zarontin^® сироп в основном применяется детям в возрасте до 6 лет для более точного дозирования. 

Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Лечение пожилых пациентов:
Zarontin^® сироп также показан пожилым пациентам с сопутствующей патологией ЖКТ.
Однако, дозирование препарата этой категории больных сопряжено с рядом трудностей, что связано с наличием у них многочисленных органных изменений, а также наличием сопутствующей патологии. В связи с этим рекомендуется начинать использование препарата с более низких начальных доз при сохранении кратности приема. Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов развитию побочных эффектов.
Лечение пациентов с почечной или печеночной недостаточностью:
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность развитию побочных эффектов, в связи с этим лечение этосуксемидом необходимо начинать с низких начальных доз при сохранении кратности приема. Пациентов данной категории всегда необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала, в связи с высоким риском развития осложнений.

Побочное действие

Обычно Zarontin^® сироп хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать следующие нежелательные эффекты:

Дозозависимые нежелательные явления

нервная система:
атаксия, дискинезии, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, необычная усталость, слабость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства.

Желудочно-кишечный тракт
тошнота, рвота, потеря аппетита, понос или запор,снижение массы тела.

Нежелательные явления, независящие от количества принятого препарата

Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, синдром Стивена-Джонсона; редко – развитие синдрома по типу СКВ различной степени тяжести.
Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; в отдельных случаях – апластическая анемия, панцитопения.
Прочие: фотосенсибилизация, икота, альбуминурия, паркинсонизм.

Передозировка
Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с карбамазепином возможно ускорение выведения этосуксимида из плазмы.
Одновременное применение вальпроевой кислоты может вызывать как повышение, так и снижение концентрации этосуксемида в плазме вследствие изменения метаболизма.
Одновременное применение с лекарственными веществами, угнетающими ЦНС, ведет к усилению угнетающего действия Zarontin^® на ЦНС.
При одновременном приеме Zarontin^® с галоперидолом происходит уменьшение концентрации последнего в плазме крови.
Zarontin^® обычно не влияет на уровень других противосудорожных препаратов (например, примидона, фенобарбитала, дифенина) в плазме крови. Однако в отдельных случаях уровень дифенина (фенитоина) в плазме крови повышается.

Особые указания
Пациент должен быть предупрежден, что при появлении симптомов возможного миелотоксического действия Zarontin^® (лихорадка, тонзиллит, повышенная кровоточивость) следует сообщить об этом лечащему врачу.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением психики в анамнезе.
При длительном применении препарата возможно развитие генерализованных судорожных припадков.
Этосуксемид может выводиться из крови при гемодиализе. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе, необходимо увеличить дозы Zarontin^® или изменить схему его приема. В течение четырехчасового сеанса гемодиализа из организма выводится 39-52% принятой дозы.
Следует соблюдать режим дозирования препарата. В случае его несоблюдения возможен рецидив эпилептических припадков.
В случае если пациент пропустил очередной прием препарата или по ошибке принял двойную дозу, следует продолжать прием препарата по обычной схеме, т.е. не компенсировать пропущенный прием приемом дополнительной дозы или не пропускать следующий прием.
Возникновение дозозависимых побочных явлений нередко удается предупредить, начиная лечение с малых доз и медленно их увеличивая, а также принимая препарат во время еды или после нее.
При появлении побочных явлений, не зависящих от принятой дозы препарата, следует прекратить прием Zarontin^®.
В период приема Zarontin^® не следует употреблять алкогольные напитки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Быстрота психической реакции после приема Zarontin^® может снижаться. Поэтому в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Одновременное употребление алкоголя приведет к еще большему снижению скорости психических реакций.

Применение Zarontin^® при почечно-печеночной недостаточности
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью назначение Zarontin^® может вызвать увеличение частоты возникновения побочных эффектов, в результате чего могут потребоваться как увеличение, так и уменьшение разовых доз Zarontin^®. При необходимости длительного лечения таких пациентов следует регулярно контролировать фунцию этих органов.

Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте у пациентов данной категории может наблюдаться повышенная склонность к разнообразным негативным реакциям, развивающимся на почве сосудистой недостаточности. К таким реакциям относится сонливость, головокружение, мышечная слабость, изменение АД и т.д., что может привести к необходимости коррекции доз Zarontin^®.

Канцерогенность
Исследование канцерогенности этосуксемида проводилось на лабораторных животных. При применении этосуксемида канцерогенный эффект зарегистрирован не был.
Условия хранения:
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25^оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из европейских аптек:
По рецепту.

Производитель, патентообладатель:

Pfizer Italia s.r.l., Италия.

Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах (en.wikipedia.org/wiki/Zorontin, Vademecum modern (beşeri) ilaç rehberi 2006. 29.Baskı,Ciltli. Dr.Ecz.OMMATY. 1528 sayfa2006 basım)

Препарат Заронтин (Zarontin®) / Этосуксимид (Ethosuximid) купить в Москве, купить в Санкт-Петербурге и других городах России проблематично. Мы готовы помочь найти Заронтин (Zarontin®) / Этосуксимид (Ethosuximid) по приемлемой цене с доставкой в кратчайшие сроки.

Перед тем как купить Заронтин (Zarontin®) / Этосуксимид (Ethosuximid) обязательно проконсультируйтесь с врачом!

*Цена получена на основе проведённого мониторинга.